Tirozīna kināzes inhibitors (TKI) ir farmaceitiskas zāles, kas inhibē enzīmus – tirozīna kināzes. Tirozīna kināzes ir fermenti, kas ir atbildīgi par daudzu olbaltumvielu aktivizēšanu ar signāla transdukcijas kaskādēm (skat. 1. attēlu). Olbaltumvielas tiek aktivizētas, pievienojot olbaltumvielām fosfātu grupu (fosforilējot tos), savukārt, TKI to kavē. TKI parasti izmanto kā pretvēža zāles un tā arī ir to klīniskā nozīme. Piemēram, viena no TKI lietošanas indikācijām ir hroniskā mieloleikoze, kuras statistika, parādoties TKI medikamentiem, strauji uzlabojas. Vēsturiski tos pirmo reizi sintezēja 1988. gadā. – aprakstīja EGFR – piedermas augšanas faktora receptora inhibitoru. Tālāk tika atklāts, ka ir iespēja inhibēt pat cieši saistītas olbaltumvielas tirozīna kināzes molekulas, piemēram, EGFR un tās tuvu radinieku HER2 – kas ir ļoti svarīgs receptors krūts audzēju patoģenēzē.
Par pati Tirozīna kināzi.
Bet kas tad ir tirozīna kināze un kāpēc tik aktuāli ir to lacīgi inhibēt? Tirozīna kināz...
- Lai apskatītu šo saturu pilnībā, lūdzu, samaksājiet par piekļuvi 1 dienai.
Pēc vienreizējā abonementa noformēšanas Jūs varēsiet:
- Skatīt šo ierakstu pilnībā.
- Lejupielādēt failu ar oriģinālo darbu.
- Skatīt un lejupielādēt visus vietnē pieejamos darbus.